1968 prägte der zweifache Nobelpreisträger (Chemie- und Friedensnobelpreis) Linus Pauling den Begriff „orthomolekular” und legte die nachstehende Definition fest:

„Orthomolekulare Medizin ist die Erhaltung von Gesundheit und die Behandlung von Krankheiten durch Veränderung der Konzentration von Substanzen im menschlichen Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.”

Der Grundgedanke ist, dass durch Verabreichung von orthomolekularen Substanzen die Wiederherstellung des biochemischen Gleichgewichts durch körpereigene Stoffe erfolgt. Unter orthomolekularen Substanzen werden die Moleküle als kleinste Bausteine von Substanzen, nämlich die Biostoffe (z.B. Mineralien, Vitamine, Aminosäuren, Fettsäuren, Enzyme, Spurenelemente), verstanden.

Die Verabreichung von Mikronährstoffen kann im Rahmen einer Intervention bei einer Krankheit, aber auch aufgrund einer Feststellung von Mangelerscheinungen bei einer Vorsorgeuntersuchung angezeigt sein.